Молекула здоровья, которая борется с грибками

1492188751709

Флуцитозин (фторированное азотистое основание цитозин) является лекарственным препаратом с 60-летней историей, он применяется для лечения грибковых инфекций у человека и животных.

Впервые флуцитозин был синтезирован Робертом Дачинским (Robert Duschinsky) и Эдвардом Плевеном (Edward Pleven) в 1957 году, вскоре после синтеза и обнаружения его биологически активных свойств методика синтеза и сам препарат были запатентованы.

Флуцитозин применяется и в наши дни в качестве препарата для перорального приёма или препарата для инъекций, очень часто — в комбинации с другими лекарственными средствами, например амфотерицином B. Из-за сложностей в синтезе и тем, что американский регулятор лекарственных средств доверил синтез флуцитозина только одной компании (Valeant), стоимость флуцитозина очень велика — курс в обычной дозировке обходится в 2000 долларов за день применения препарата, поэтому флукомицин применяют только для лечения серьезных и опасных грибковых заболеваний.

С 1980-х годов комбинация флукомицина с амфотерицином B использовалась для лечения грибковых инфекций, поражающих организм человека, инфицированного ВИЧ. Высокая стоимость производства флукомицина мотивировала ряд химиков-синтетиков из Великобритании и Франции оптимизировать его метод синтеза, и им удалось заменить существующий четырёхстадийный синтез одностадийным методом фторирования цитозина и получения целевого соединения в поточном реакторе непрерывного действия. Прототип разработанной установки позволяет получать 60 грамм флуцитозина в час, так что есть надежда на снижении стоимости этого препарата.

Источник: Org. Process Res. Dev., 2017, 21 (2), pp 273 DOI: 10.1021/acs.oprd.6b00420
Реклама

Добавить комментарий

Заполните поля или щелкните по значку, чтобы оставить свой комментарий:

Логотип WordPress.com

Для комментария используется ваша учётная запись WordPress.com. Выход / Изменить )

Фотография Twitter

Для комментария используется ваша учётная запись Twitter. Выход / Изменить )

Фотография Facebook

Для комментария используется ваша учётная запись Facebook. Выход / Изменить )

Google+ photo

Для комментария используется ваша учётная запись Google+. Выход / Изменить )

Connecting to %s